孟鲁司特钠作为一种选择性白三烯受体拮抗剂,广泛应用于过敏性鼻炎、过敏性哮喘等呼吸疾病的治疗,其通过阻断白三烯介导的气道炎症反应,有效缓解鼻塞、流涕、喷嚏等症状。尽管其在成人患者中显示出良好的疗效和耐受性,但在儿童群体中的使用需格外谨慎,多项研究结果提示孟鲁司特钠可能引起神经精神系统不良反应,尤其在儿童和青少年中风险较为突出。
30岁的李先生是一名工人,由于长期抽烟的原因,
其很早就患上了过敏性哮喘,特别是秋冬季节就好发,因此他们家常备有预防支气管哮喘的药物,
其中有一种药物叫做
孟鲁司特钠,
每次用药后都有明显好转。
2个多月前,
李先生5岁的儿子开始出现频繁流涕、鼻塞等症状,经过医生诊断为过敏性鼻炎,
并且开具了几种洗鼻子的药物,嘱咐李先生定期对儿子的鼻子进行清洗。但由于症状反复发作,李先生知道孟鲁司特钠对过敏性鼻炎也有治疗作用,于是他自己擅作主张,让其小孩也服用了一点,结果没过多长时间他就发现自己的小孩出现脖子、四肢不自主抽动的症状,于是连忙送到医院。医生检查后判断李先生儿子的症状就是服用孟鲁司特钠造成的,并且
解释道虽然孟鲁司特钠对过敏性鼻炎的效果较好,但未成年人需要谨慎使用,因为许多研究报道其可能导致儿童出现精神、情绪异常。
于是李先生于是立刻让自己的小孩停止服药,一段时间后孩子的抽动症状逐渐好转。
过敏性鼻炎是临床上常见的上呼吸道慢性炎症性疾病之一,其主要表现为鼻黏膜接触过敏原后引发的IgE介导的炎性反应,
导致鼻痒、阵发性喷嚏、清水样涕和鼻塞等典型症状。该病在全球范围内发病率逐年上升,尤其在儿童和青少年群体中较为常见
,其中轻度过敏性鼻炎症状多呈间歇性,不影响日常生活,但中重度持续性过敏性鼻炎常伴随睡眠障碍、注意力下降,甚至影响学习与工作效率,严重者可并发哮喘、鼻窦炎等疾病。
过敏性鼻炎的发病机制十分复杂,涉及遗传易感性、环境暴露、免疫调节失衡及炎症介质释放等多种机制的共同作用。
1. 遗传易感性与环境暴露
过敏性鼻炎具有明显的家族聚集倾向,
与特定基因多态性相关,如IL-4、IL-13、FCER1B等基因的变异可增加机体对过敏原的敏感性和IgE合成能力
;其次,
环境因素则起触发和促进作用,包括花粉、尘螨、霉菌孢子、宠物皮屑等吸入性过敏原的暴露,
以及空气污染、烟草烟雾、气候变化等辅助因素的影响。
2、免疫应答异常与炎症介质释放
当过敏原进入鼻黏膜后,被抗原提呈细胞捕获并呈递给T淋巴细胞,促使Th2细胞活化并分泌IL-4、IL-5、IL-13等细胞因子,
这些因子促进B细胞分化并产生特异性IgE,IgE与肥大细胞和嗜碱性粒细胞表面的FcεRI受体结合,使机体进入致敏状态
。当机体再次接触相同过敏原时,过敏原与IgE交联,触发肥大细胞脱颗粒,释放组胺、白三烯、前列腺素、血小板活化因子等炎性介质,引起鼻黏膜血管扩张、通透性增加、腺体分泌亢进及感觉神经末梢兴奋,从而产生典型鼻部症状。
3、炎症细胞的浸润与慢性化过程
大量炎性细胞在鼻黏膜中大量浸润并活化,并且释放大量细胞因子、趋化因子及毒性蛋白,维持并加重局部炎症反应,
导致鼻黏膜高反应性和组织结构重塑,表现为黏膜增厚、腺体增生、血管新生等病理改变,使疾病趋于慢性和难治性。
4、神经调节机制参与
鼻黏膜中感觉神经末梢在炎症介质刺激下释放P物质、降钙素基因相关肽等神经肽,进一步加剧血管扩张和黏液分泌,形成神经源性炎症环路;其次,自主神经功能失衡,副交感神经活性相对增强,也可加重鼻塞和分泌物增多。
过敏性鼻炎的发病常具有季节性或常年性特点,多数患者在儿童或青年期起病,病程迁延反复。早期症状常被误认为“感冒”,
表现为偶发喷嚏、轻量清涕,不影响日常活动,此阶段如能明确过敏原并采取环境控制或药物干预,
可有效延缓疾病进展。若未规范治疗,炎症持续存在,可导致症状加重、发作频率增加,出现持续性鼻塞、嗅觉减退、睡眠障碍、疲劳乏力等,严重影响生活质量,并增加哮喘、鼻窦炎、分泌性中耳炎等并发症风险。因此,
对于过敏性鼻炎患者而言,早期识别、综合评估与规范管理具有重要意义
。
孟鲁司特钠是
一种高选择的白三烯受体拮抗剂,是临床治疗过敏性鼻炎、过敏性哮喘、支气管炎的常用药物之一
,其主要通过阻断炎症介质白三烯与气道平滑肌和炎症细胞表面的CysLT1受体结合,
减轻气道炎症、气道高反应性和支气管收缩,从而改善呼吸道症状,并可以预防哮喘、支气管炎等症状发作。
孟鲁司特钠的作用机制和特点主要体现在以下几个方面:
1、特异性抑制白三烯受体
孟鲁司特钠是一种高选择性、强效的半胱氨酰白三烯受体拮抗剂,能够竞争性结合气道平滑肌细胞、巨噬细胞、嗜酸性粒细胞等表面的白三烯受体,阻断白三烯与其受体的结合,从而抑制白三烯介导的支气管收缩、血管通透性增加、黏液分泌增多及炎症细胞浸润,从受体水平抑制过敏炎症反应的发生与发展。
2、抗炎与气道保护作用
孟鲁司特钠不仅能缓解急性症状,还具有明确的抗炎作用,其可以减少气道中嗜酸性粒细胞、肥大细胞等炎性细胞的活化和浸润,降低炎症介质如白三烯、组胺等的释放,改善气道高反应性,从而减轻气道黏膜水肿和重塑,长期使用有助于维持气道稳定,减少急性发作。
3、调节免疫与神经炎症通路
孟鲁司特钠能通过调节免疫细胞功能和神经源性炎症通路发挥作用,其可抑制Th2型免疫应答相关细胞因子的产生,并可能影响中枢神经系统中白三烯受体的活性,这在一定程度上解释其在部分患者中改善过敏相关疲劳、睡眠质量的作用,但也与其潜在神经精神系统不良反应的发生机制相关。
孟鲁司特钠具有抗炎、抗过敏和支气管舒张等多重作用,因此临床应用较为广泛,对过敏性鼻炎、过敏性哮喘、支气管炎等都具有较好的治疗效果,但
需注意不同疾病中孟鲁司特钠的用法、疗程和地位不同,建议在专科医生指导下规范使用。
1、支气管哮喘
支气管哮喘是一种慢性气道炎症性疾病,表现为反复发作的喘息、气促、胸闷和咳嗽。临床研究表明孟鲁司特钠能够显著改善哮喘患者的日间和夜间症状,减少急性发作次数,尤其适用于阿司匹林哮喘、运动诱发哮喘及伴有过敏性鼻炎的哮喘患者。
2、过敏性鼻炎
过敏性鼻炎是IgE介导的鼻黏膜慢性炎症,典型症状包括鼻痒、喷嚏、清水样涕和鼻塞。临床研究表明对于中重度过敏性鼻炎患者,规范使用孟鲁司特钠能有效缓解鼻塞、减少鼻涕分泌,尤其在改善夜间症状和睡眠质量方面表现突出。
3、慢性荨麻疹
部分慢性荨麻疹的发病与白三烯等炎症介质释放有关,尤其对常规抗组胺药反应不佳的患者。
临床研究表明孟鲁司特钠可提高慢性特发性荨麻疹的治疗应答率,尤其适用于伴有气道过敏史或阿司匹林不耐受的荨麻疹患者。
4、咳嗽变异性哮喘
咳嗽变异性哮喘是以慢性咳嗽为主要或唯一临床表现的哮喘类型,咳嗽常持续8周以上,夜间和清晨加重。临床研究表明对于确诊咳嗽变异性哮喘的成人或儿童,孟鲁司特钠单用或联合吸入激素治疗,可显著改善咳嗽症状,提高生活质量,且口服给药方式便于长期管理。
5、 慢性支气管炎
孟鲁司特钠可有效治疗伴有气道高反应性或哮喘特征的慢性支气管炎患者,
临床研究提示孟鲁司特钠可一定程度减少慢性支气管炎急性加重频率,改善咳嗽、气促症状,但通常不作为一线治疗
。
孟鲁司特钠作为一种口服白三烯受体拮抗剂,被广泛用于哮喘、过敏性鼻炎及相关呼吸道疾病的长期控制。尽管其在缓解气道炎症、减少哮喘发作方面具有明确疗效,且口服方便、总体耐受性良好,
但近年来关于其在儿童和青少年中的安全性问题,尤其是精神神经和行为方面的不良反应,引起了临床及监管机构的高度关注。
根据美国食品药品监督管理局、欧洲药品管理局及中国国家药品监督管理局(的多次安全警示,孟鲁司特钠在未成年人中可能引起以下不良反应:
1、情绪与行为异常
包括易怒、攻击性、焦虑、抑郁、情绪不稳、异常哭泣或兴奋,这些症状可能在用药后数天
至数周内出现,易被家长误认为“性格变化”或“青春期情绪问题”。
2、睡眠障碍
孟鲁司特钠,可能影响睡眠结构,导致日间困倦、注意力不集中。
3、意识与知觉改变
少数未成年人服用后可能出现幻觉、妄想、思维混乱、现实感丧失等精神症状。
4、运动与行为控制障碍
具体症状包括肢体震颤、肌肉僵硬、不自主运动、坐立不安等。
孟鲁司特钠虽然对过敏和哮喘控制有效,且全身性副作用相对较少,但仍需科学服用以平衡疗效与安全性,尤其需关注其在儿童和青少年中潜在的神经精神系统风险。建议在医生或药师指导下规范使用。
1、注意孟鲁司特钠的服用剂量与方法
孟鲁司特钠的剂量需根据年龄和适应证调整,注意不同年龄段的个体化用药方案。
15岁及以上成人及青少年:每日1次,每次10mg;
6-14岁儿童:每日1次,每次5mg(咀嚼片一片);
2-5岁幼儿:每日1次,每次4mg(颗粒剂或咀嚼片);
其次,
建议每晚固定时间服用,可与食物同服或单独服用,但为维持血药浓度稳定,最好每天同一时间用药。
2、注意孟鲁司特钠的不良反
应
孟鲁司特钠最常见的不良反应为
头痛、口干和胃肠道不适
;其次,
神经精神系统不良反应也较为常见,尤其常见于儿童和青少年群体
。临床表现为情绪与行为异常、睡眠障碍、意识与知觉改变等;第三,
极少数患者可能出现皮疹、皮肤瘙痒、血管性水肿等严重过敏症状;最后,少数患者可能出现无症状性肝酶升高。
3、下列人群慎用或禁用孟鲁司特钠
有精神神经疾病史或家族史者慎用
,既往有抑郁症、焦虑症、精神分裂症或其他精神障碍史的患者一定要慎用孟鲁司特钠;
未成年人慎用,
由于未成年人的血脑屏障功能尚未完全发育,药物更容易进入中枢神经系统,直接作用于脑内白三烯受体,干扰神经递质平衡,导致长期行为或认知影响;
对孟鲁司特钠或制剂中任何成分过敏者禁用
;
严重肝功能不全患者禁用
;
孕妇及哺乳期妇女禁用。
4、孟鲁司特钠需要避免或谨慎联合使用的药物
肝药酶强诱导剂:
如利福平、苯妥英钠、卡马西平、苯巴比妥等,此类药物可显著增强肝脏代谢酶活性,加速孟鲁司特钠的代谢与清除,导致其血药浓度下降、疗效降低;
单胺氧化酶抑制剂及三环类抗抑郁药:
如吗氯贝胺、阿米替林等,联用可能增强中枢神经
系统抑制作用,增加神经精神系统不良反应的风险;
中枢神经系统抑制药物:
如镇静催眠药、阿片类镇痛药等,联用可能加重中枢抑制,导致嗜睡、注意力下降、呼吸抑制等风险;
强效CYP2C8抑制剂:
如吉非罗齐、克拉霉素等,联用可能抑制孟鲁司特钠的代谢,升高其血药浓度,增加不良反应发生概率。
随着环境变化与过敏原暴露的增加,过敏性鼻炎的患病率呈逐年上升趋势,尤其在儿童与青少年群体中更为突出。孟鲁司特钠作为一种选择性白三烯受体拮抗剂,在治疗过敏性鼻炎方面展现了明确的临床疗效,其通过抑制白三烯介导的鼻腔炎症反应、减轻黏膜水肿及降低气道高反应性,有助于缓解鼻塞、流涕、喷嚏等核心症状,尤其对夜间症状和合并哮喘的患者具有综合管理优势。但是需特别关注的是孟鲁司特钠可能引发神经精神系统不良反应,如情绪异常、睡眠障碍、行为改变等,在未成年人中风险尤为显著。因此,为确保治疗安全有效,建议患者严格遵循医嘱,优先选择鼻用激素或抗组胺药作为一线治疗,必要时在医生评估下科学使用孟鲁司特钠,并密切监测用药反应。